クロルフェネシン

クロルフェネシン3-(4-クロロフェノキシ)プロパン-1,2-ジオール（104-29-0）は、化学名を3-(4-クロロフェノキシ)プロパン-1,2-ジオールといい、一般的にはp-クロロフェノールとプロピレンオキシドまたはエピクロロヒドリンとの反応によって合成されます。グラム陽性菌、グラム陰性菌、酵母、カビに対して殺菌効果を有する、広域スペクトルの防腐・抗菌剤です。欧州、米国、日本、中国など、多くの国や地域で化粧品への使用が承認されています。ほとんどの国の法律や規制で承認されている使用限度量は0.3%です。
クロルフェネシンクロルフェネシンはもともと防腐剤としてではなく、製薬業界ではIgEを介したヒスタミン放出を阻害する抗原関連免疫抑制剤として使用されていました。簡単に言えば、抗アレルギー作用です。1967年には既に、製薬業界ではペニシリンによるアレルギー反応を抑制するためにクロルフェネシンとペニシリンの使用が研究されていました。クロルフェネシンがフランス人によってその防腐作用と殺菌作用で発見され、関連特許を申請したのは1997年のことでした。
1. クロルフェネシンは筋弛緩剤ですか?
評価報告書は、化粧品成分クロルフェネシンには筋肉弛緩作用がないことを明確に指摘しています。また、報告書の中では、「医薬品成分クロルフェネシンと化粧品成分クロルフェネシンの英語略語はどちらもChlorphenesinですが、混同しないように注意する必要があります」と繰り返し言及されています。
2. クロルフェネシンは皮膚を刺激しますか?
クロルフェネシンは、ヒト、動物を問わず、通常の濃度では皮膚刺激性がなく、皮膚感作性物質や光感作性物質でもありません。クロルフェネシンが皮膚炎を引き起こしたという報告は、わずか4、5件しかありません。また、クロルフェネシンの使用濃度が0.5%から1%と、化粧品の濃度をはるかに上回るケースもいくつかあります。その他の多くのケースでは、クロルフェネシンが処方に含まれていることのみが言及されており、クロルフェネシンが皮膚炎を引き起こしたという直接的な証拠はありません。化粧品におけるクロルフェネシンの膨大な使用基盤を考慮すると、この可能性はほぼ無視できるほどです。
3. クロルフェネシンは血液中に入りますか？
動物実験では、クロルフェネシンが皮膚に接触すると、一部が血液中に移行することが示されています。吸収されたクロルフェネシンの大部分は尿中で代謝され、96時間以内に全量が体外に排出されます。しかし、このプロセス全体を通して、毒性のある副作用は発生しません。
4. クロルフェネシンは免疫力を低下させますか?
効果はありません。クロルフェネシンは可逆的な抗原関連免疫抑制剤です。まず、クロルフェネシンは標的抗原と結合した場合にのみ効果を発揮し、体内の免疫力を低下させたり、疾患の感染率を高めたりすることはありません。次に、使用を中止すると、標的抗原の免疫抑制効果は消失し、持続的な効果はありません。
5. 安全性評価の最終的な結論は何ですか?
米国における既存の用途と使用濃度（洗い流し型0.32%、残留型0.30%）に基づいて、FDAはクロルフェネシン化粧品防腐剤として安全です。